Guia interativo · GROMACS

Simulação de dinâmica molecular de um complexo proteína–ligante

Do PDB bruto a uma trajetória analisável — sete etapas, cada uma com um widget pra arrastar, girar e avançar enquanto lê. O sistema-exemplo é o mesmo do início ao fim: a cruzaína, principal cisteíno-protease de Trypanosoma cruzi, em complexo com o inibidor não-covalente B95 (PDB 3KKU2).

O que é, e por que rodamos, uma simulação de dinâmica molecular

Uma estrutura cristalográfica como a 3KKU é uma fotografia: uma única conformação, obtida sob condições de cristalização distantes das fisiológicas, sem nenhuma informação sobre como a proteína realmente se move. A dinâmica molecular (MD) resolve isso numericamente — integra as equações de movimento de Newton para cada átomo do sistema segundo um campo de força que aproxima as interações físicas relevantes (ligações, ângulos, torções, van der Waals, eletrostática), permitindo observar como proteína, ligante e solvente se comportam ao longo do tempo.

Este material segue o pipeline padrão de uma simulação de complexo proteína–ligante no GROMACS1, da estrutura crua até uma trajetória analisável, usando como exemplo a cruzaína em complexo com o inibidor B95 (PDB 3KKU2).

Dois detalhes técnicos aparecem em praticamente toda etapa e valem uma explicação só: as ligações envolvendo hidrogênio são mantidas rígidas pelo algoritmo LINCS3, o que permite um passo de integração de 2 fs em vez de ~0,5 fs; e a eletrostática de longo alcance é tratada por Particle Mesh Ewald4, necessário porque a caixa é periódica e a lei de Coulomb não pode simplesmente ser truncada sem introduzir artefatos.

Cada seção abaixo tem um widget interativo — arraste, gire, avance os controles. Os números e as trajetórias específicos são esquemáticos (nada aqui é uma simulação real rodando no seu navegador), mas a física por trás de cada um foi escolhida pra ser consistente com o que você veria numa simulação de verdade desse sistema.

Etapa 1 de 7 · Preparação

Preparação — do PDB bruto à estrutura pronta para topologia

Antes de rodar pdb2gmx, alguém precisa decidir o que fica e o que sai — não é um processo no tempo, é uma sequência de decisões: resolver ambiguidades da cristalografia, separar o que é biológico do que é artefato de cristalização, e computar os hidrogênios que a difração de raios-X normalmente não resolve. O GROMACS1 automatiza boa parte disso — as decisões de "o que fica" continuam sendo de quem monta o sistema.

PDB real (bruto e processado) · contagens reais desta estrutura
Estrutura 3KKU · arraste para girar · role para zoom
carregando estrutura…
Cruzaína (cartoon) Águas cristalográficas Crioprotetor / fragmento
Decisões de preparação
passo atual
A cristalografia de raios-X nesta resolução (1,28 Å) não resolve hidrogênios — por isso eles não aparecem em nenhuma etapa aqui. O pdb2gmx os adiciona computacionalmente, na posição esperada para o campo de força e o pH escolhidos. Estrutura da cruzaína em complexo com o ligante B95 — PDB 3KKU (Ferreira et al., J. Med. Chem. 2010), renderizada com 3Dmol.js.
Etapa 2 de 7 · Preparação

Solvatação — enchendo a caixa e neutralizando a carga

Com a topologia pronta, o sistema ainda está no vácuo — sem solvente, sem contra-íons, sem volume definido. O editconf estabelece uma caixa periódica ao redor do soluto, o solvate a preenche com água (aqui, o modelo SPC/E5), e o genion substitui algumas moléculas de água por íons — primeiro para neutralizar a carga líquida do sistema, depois, opcionalmente, para aproximar a força iônica fisiológica (~0,15 M).

estrutura real (PDB 3KKU) · contagens de água/íons em ordem de grandeza plausível
Sistema 3KKU · arraste para girar
carregando estrutura…
Cruzaína (cartoon) Água (esquemática) Na⁺ Cl⁻
Composição do sistema
passo atual
Aqui a caixa está simplificada como um retângulo — na prática, um dodecaedro rômbico costuma ser mais eficiente (menos água "de enchimento" pra simular a mesma distância mínima entre imagens periódicas). E os íons não vão para lugares "espertos" perto de resíduos carregados — o genion escolhe águas aleatórias e substitui. Carga da proteína estimada a partir dos resíduos ionizáveis a pH 7 (Asp/Glu negativos, Arg/Lys positivos) — o valor real depende dos estados de protonação calculados pelo próprio pdb2gmx.
Etapa 3 de 7 · Preparação

Minimização de energia — antes de ligar qualquer termostato

Colocar milhares de moléculas de água ao redor de uma proteína quase sempre gera alguns contatos artificialmente próximos — geometricamente aceitáveis para quem gerou a caixa, mas fisicamente catastróficos: forças de repulsão de centenas de milhares de kJ/mol/nm que, integradas diretamente, explodiriam a simulação nos primeiros passos. A minimização por steepest descent caminha na direção oposta ao gradiente da energia potencial, em passos discretos, até um mínimo local — não o mínimo global da paisagem conformacional, apenas o vale mais próximo de onde o sistema começou.

esquemático — paisagem de energia ilustrativa; ordens de grandeza reais
Paisagem de energia (esquemática) coordenada generalizada
Estado atual do sistema Mínimo local alcançado Outro mínimo (não alcançado)
Energia potencial do sistema
0100200300400 passos
passo 0
energia potencial 0 kJ/mol
F máx 0 kJ/mol/nm critério: F máx < 1000
Note que a energia só desce — sem ruído, sem oscilação. Por construção, um passo de steepest descent só é aceito se reduzir a energia; se não reduzir, o passo encolhe. É bem diferente do que vem depois (NVT, NPT, produção), onde flutuar é esperado e normal. A bolinha cai no mínimo local mais próximo de onde começou, não no mínimo global da paisagem — por isso a qualidade da estrutura inicial (crystal/homology) importa: a minimização não corrige um ponto de partida ruim, só relaxa clashes locais.
Etapa 4 de 7 · Equilibração

NVT — aquecendo o sistema até 300 K

Depois da minimização, o sistema tem posições razoáveis mas nenhuma velocidade real — está, para todos os efeitos, a 0 K. O acoplamento a um termostato aquece o sistema até a temperatura alvo e mantém a distribuição de velocidades consistente com o ensemble canônico (NVT: partículas, volume e temperatura constantes). Aqui usamos o termostato V-rescale6, que reamostra a energia cinética estocasticamente e evita as patologias de esquemas mais simples, como o termostato de Berendsen.

estrutura real (PDB 3KKU) · dinâmica da água ilustrativa
Sistema (PBC) cruzaína + ligante · 3KKU · arraste para girar
carregando estrutura…
Água (esquemática) Cruzaína (cartoon, 3KKU) Ligante B95 (sticks, cores CPK)
Temperatura do sistema
0 ps1020304050 ps
tempo 0.0 ps
T instantânea 0 K
T alvo 300 K
A amplitude do movimento das moléculas de água escala com v ∝ √T (equipartição de energia) — por isso elas se agitam e giram visivelmente mais depois que o termostato aquece o sistema. Estrutura da cruzaína em complexo com o ligante B95 — PDB 3KKU (Ferreira et al., J. Med. Chem. 2010), renderizada com 3Dmol.js. Águas cristalográficas e crioprotetor removidos da estrutura; a movimentação da água ao redor é esquemática, não uma trajetória real.
Etapa 5 de 7 · Equilibração

NPT — comprimindo até a densidade de equilíbrio

Com a temperatura estável, falta o volume: a caixa que o editconf definiu foi um chute razoável, não o volume de equilíbrio real do sistema solvatado naquela temperatura e pressão. A equilibração NPT libera o volume e acopla um barostato — aqui, C-rescale7 — que ajusta o tamanho da caixa até a pressão média convergir para o valor alvo (tipicamente 1 bar), o que na prática significa a densidade da água convergindo para ~1 g/cm³.

estrutura real (PDB 3KKU) · compressão da caixa ilustrativa
Sistema (PBC) cruzaína + ligante · 3KKU · arraste para girar
carregando estrutura…
Água (esquemática) Cruzaína (cartoon, 3KKU) Caixa PBC (encolhendo)
Densidade do sistema
0 ps612182430 ps
tempo 0.0 ps
densidade 0.940 g/cm³
densidade alvo ~1,00 g/cm³
pressão instantânea 0 bar alvo médio: 1 bar
Repare no contraste: a densidade converge de forma lisa, enquanto a pressão instantânea continua oscilando violentamente o tempo todo (facilmente ±300–600 bar num sistema pequeno) mesmo depois de "equilibrado". Isso é esperado — pressão é uma grandeza que flutua muito em escalas nanométricas; quem está começando costuma estranhar e achar que a simulação divergiu, mas é normal. Estrutura da cruzaína em complexo com o ligante B95 — PDB 3KKU (Ferreira et al., J. Med. Chem. 2010), renderizada com 3Dmol.js. A proteína não muda de tamanho — é a caixa de água ao redor dela que comprime, que é fisicamente o que o barostato faz.

Referências

  1. Abraham, M.J.; Murtola, T.; Schulz, R.; Páll, S.; Smith, J.C.; Hess, B.; Lindahl, E. GROMACS: High performance molecular simulations through multi-level parallelism from laptops to supercomputers. SoftwareX 2015, 1–2, 19–25. doi:10.1016/j.softx.2015.06.001
  2. Ferreira, R.S.; Simeonov, A.; Jadhav, A.; Eidam, O.; Mott, B.T.; Keiser, M.J.; McKerrow, J.H.; Maloney, D.J.; Irwin, J.J.; Shoichet, B.K. Complementarity between a docking and a high-throughput screen in discovering new cruzain inhibitors. J. Med. Chem. 2010, 53, 4891–4905. doi:10.1021/jm100488w
  3. Hess, B.; Bekker, H.; Berendsen, H.J.C.; Fraaije, J.G.E.M. LINCS: A linear constraint solver for molecular simulations. J. Comput. Chem. 1997, 18, 1463–1472. doi
  4. Essmann, U.; Perera, L.; Berkowitz, M.L.; Darden, T.; Lee, H.; Pedersen, L.G. A smooth particle mesh Ewald method. J. Chem. Phys. 1995, 103, 8577–8593. doi:10.1063/1.470117
  5. Berendsen, H.J.C.; Grigera, J.R.; Straatsma, T.P. The missing term in effective pair potentials. J. Phys. Chem. 1987, 91, 6269–6271. doi:10.1021/j100308a038
  6. Bussi, G.; Donadio, D.; Parrinello, M. Canonical sampling through velocity rescaling. J. Chem. Phys. 2007, 126, 014101. doi:10.1063/1.2408420
  7. Bernetti, M.; Bussi, G. Pressure control using stochastic cell rescaling. J. Chem. Phys. 2020, 153, 114107. doi:10.1063/5.0020514

Estrutura real (bruta e processada), cartoon e sticks renderizados com 3Dmol.js. Água, caixa, íons, paisagem de energia e todos os números de temperatura/pressão/densidade/RMSD são esquemáticos — construídos pra ter a forma e a ordem de grandeza corretas, não uma trajetória real.